La Metformina actúa reduciendo la absorción de glucosa a nivel gastrointestinal, a su vez que inhibe la síntesis de glucosa en el hígado lo que significa que actúa reduciendo la hiperglicemia pero no genera hipoglicemia. Sus efectos secundarios -en su mayoría- son gastrointestinales: diarrea, náuseas, dolor estomacal, gastritis, anorexia y vómitos. Su efecto secundario más grave es la acidosis láctica.