Se recomienda de manera ideal iniciar la profilaxis en la primera hora tras primeras 72 horas post-exposición. Cuando no es posible hacerlo tan pronto igualmente las guías recomiendan aplicar el esquema farmacológico cuanto antes buscando asegurar la mayor efectividad posible, pero siempre teniendo en cuenta que esta no será tan efectiva como con el esquema inicial.
La terapia busca prevenir la infección por el virus del VIH evitando la replicación del virus dentro del cuerpo y con ello evitando que logre infectar a las células encargadas de su estadía dentro del cuerpo. Se recuerda que la mejor manera de prevenir la transmisión de esta y otras ETS es a través del uso de preservativo.