Los comprimidos masticables o sublinguales de Isosorbide producen unos efectos cardiovasculares en 2-5 minutos, mientras que las formas orales convencionales muestran sus efectos a los 15-40 minutos. Por su parte, las formulaciones de acción sostenida muestran sus primeros efectos a los 30 minutos. La duración de los efectos es de 1-2 horas después de la administración sublingual, de 4-6 horas después de las formulaciones convencionales y de hasta 14 horas después de las formulaciones de liberación sostenida. El Isosorbide Dinitrato se distribuye ampliamente por todo el organismo y es metabolizado primero a Isosorbide-5-Mononitrato o Isosorbide-2-Monitrato, ambos farmacológicamente activos. El Isosorbide Dinitrato es metabolizado por completo y eliminado en la orina, en la que prácticamente no se detecta el fármaco de partida.