El Migrañol contiene tres sustancias: el Metamizol sódico, que actúa como analgésico, la Cafeína y el Tartrato de Ergotamina, estas dos sustancias en conjunto aumentan la vasoconstricción, es decir, hacen que los vasos sanguíneos del cerebro que durante una migraña se encuentran dilatados, se contraigan disminuyendo el dolor, este es el efecto buscado, y el que produce que la migraña desaparezca. Pero estas dos sustancias también son psicoactivas, es decir, tienen efecto sobre la psiquis, la cafeína es un alcaloide cuyo efecto es estimulante, restaurando el nivel de alerta y eliminando la somnolencia, y la Ergotamina tiene una estructura molecular similar a la de algunos neurotransmisores como la serotonina y la dopamina , que son las sustancias que actúan cuando sentimos bienestar y euforia.