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El metilfenidato es un derivado de las anfetaminas, por lo cuál, actúa similar a estas en el cerebro. Las anfetaminas y la cocaína, aunque son estimulantes en el sistema nervioso central, tienen algunas diferencias en su forma de actuar, en especial en relación con la producción de ciertos neurotransmisores. En el caso de las anfetaminas está más relacionado con la dopamina, en el caso de la cocaína con la dopamina y glutamato.
Al ser un derivado anfetamínico debe ser utilizado bajo prescripción médica y en las condiciones que lo requieran, como en el trastorno de atención e hiperactividad, donde si se ha evidenciado sus efectos y beneficios. Si se utiliza como forma recreativa o sin prescripción médica puede tener riesgos de abuso y de dependencia.
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