La venlafaxina no aumenta la cantidad de serotonina como tal, sino que impide que la serotonina y la noradrenalina sean captadas y degradadas, por lo que pueden seguir circulando en el espacio sináptico por más tiempo.
Es posible que empiece a sentir los efectos de la venlafaxina entre 1 a 2 semanas posterior a iniciado el tratamiento, ya que es necesario que el medicamento alcance los niveles plasmáticos necesarios para empezar a hacer efecto.
El comienzo de los efectos también depende de la dosis a la cual se toma el medicamento.