El bupropion es un derivado de la feniletilamina, un compuesto que puede ser encontrado en ciertos alimentos, que conserva propiedades estimulantes a nivel del sistema nervioso central, confiriéndole algunas de sus propiedades farmacológicas. Se encuentra químicamente relacionado con las anfetaminas, es decir comparte algunas de sus estructuras químicas y propiedades. Es considerado un fármaco estimulante porque activa las redes neuronales e incrementa la actividad de estas, de ahí su empleo como antidepresivo y que dentro de sus posibles reacciones adversas pueda generar algo de agitación o insomnio.
No se encuentra asociado a dependencia farmacológica como las drogas de uso ilícito.