El ácido ursodesoxicólico es un medicamento bien tolerado, ya que en general no produce gran cantidad de efectos adversos. Los más importantes son los gastrointestinales: dolor abdominal, vómito, náuseas, aumento de gases intestinales, además de dolor muscular u óseo; alteraciones de las vías respiratorias como fenómenos inflamatorios (por ejemplo bronquitis). Las alergias son raras. Los cambios en la orina no están reportados con el uso del medicamento.