El Etinilestradiol, es un estrógeno sintético derivado del estradiol. Por si sola, la sustancia ocasiona la proliferación del endometrio, y es usado en tratamientos como:
Cuando esta sustancia es combinada con otras sustancias denominadas "gestágenos", también funciona como anticonceptivo oral.
En algunos casos, esta sustancia también puede emplearse en el tratamiento de cáncer de mama, principalmente en mujeres postmenopáusicas o bien, en varones con cáncer de próstata.