Se refiere a la exposición a dosis elevadas (más allá de la dosis máxima) de esta sustancia. Los opioides son medicamentos que se utilizan como analgésicos, sin embargo, con el paso del tiempo se han utilizado como drogas de abuso, lo que ha generado un aumento en los casos de toxicidad por este grupo de fármacos.
La intoxicación suele manifestarse con alteración del estado de conciencia, depresión respiratoria y disminución del tamaño de las pupilas. El mecanismo por el cual los opiodes generan estos efectos en el ser humano, es la alteración de la comunicación normal de las neuronas del sistema nervioso central y periférico.